中国新年おめでとう! ! !
アット 新年の始まり,すべてが新しくなります. この新年の機会に,私たちは,私たちの顧客に心から感謝しています. 新しい年に,私たちの会社はより良いサービスを提供するために より努力するでしょう. 私たちの春祭の休日の取り決めは以下のとおりです. 2024年2月9日から2024年2月18日まで.休日によって引き起こされる不便を理解できると希望します特別の人員に メッセージの返信を依頼して プロジェクトを 正常に進めます 皆さんに中国新年のおめでとうと 家族の幸せを祈ります
ティカグレロール: 世界初の逆転性組み合わせ 口服用P2Y12アデノシン二酸化受容体対抗剤
新型血小板結合阻害剤であるティカグレロールは,世界初の可逆の併用経口投与P2Y12アデノシン二酸化受容体対抗剤です.急性冠動脈症候群の患者で心臓血管死亡と心臓発作を減らすために使用されます.ティカグレロールは,低温の貯蔵と輸送が必要であるため,白色から薄白色の粉末で,ヒグロスコピーです. メカニズム ティカグレロールは,メタボリック活性化を必要としない血管滑らかな筋肉細胞 (VSMC) の2つのプリン受容体サブタイプP2Y12に逆転的に作用します.アデノシンディフォスファートによって誘発された血小板の集積に有意な抑制作用があります.投与を中止すると,血小板機能が迅速に回復します. 特徴 迅速に作用する 約2. 5時間後,ティカグレロールは迅速に循環中の代謝物 AR-C124910XX に変換されます.ティカグレロールの生物利用率は約36%でした.. 強力な薬 大変な出血が増加せず,12ヶ月間のチカグレロール治療は,クロピドグレールと比較して心臓血管死亡リスクを21%大幅に減少させた.ティカグレロールは既にヨーロッパで 心血管疾患の治療に推奨される最初の薬です. 血小板機能はすぐに回復した ティカグレロールと血小板P2Y12 ADP受容体との相互作用は,形状変化や信号伝達なしに逆転可能である.薬の停止後に血液中の血小板機能が急速に回復します. 合成 ティカグレロールは主に5つの環,チオエーテルピリミジン,および3つの環から成る3つの主要な断片から構成されています.現在,様々な合成経路が報告されています.合成過程でキラルセンターの構築がないということです6つのキラルセンターはすべて出発材料によって導入されます. この合成経路では,出資材料S1とS2が結合され,その後,リングはナトリウムナトリートと乙酸の条件下でダイアゾス化され,その後出資材料S3と結合された.やっと, ティカグレロールの最終製品は,フォークン保護を取り除くことで得られました. 使用と投与量 この薬は食事前または後に服用できます. 初期投与量は180 mgの1回投与で,その後は1日2回90 mgでした. アスピリンの初期充電投与後,アスピリンは1日1回75〜100mgの投与量で維持されました. クロピドグレルの充電用量を既に受けたACS患者では,ティカグレロル投与を開始できます. 治療を中止する臨床的兆候がない限り,最大12ヶ月間投与できます. 予防策 最も頻繁に報告された副作用は,ティカグレロールを投与された患者で呼吸不全,大傷,エピスタキシーでした. クロピドグレールを投与した患者よりも頻繁に発生しました.アスピリンと併用されたチカグレロールを投与している急性冠動脈症候群の患者したがって,出血リスクの増加と動脈栓動症の予防の利点をバランスする必要があります.ティカグレロール錠剤の投与中断は避ける必要があります.ティカグレロールの投与を一時的に中止する必要がある場合は,すぐに治療を再開する必要があります. ティカグレロールの投与を中止すると,心筋梗塞,血栓症,死亡のリスクさえも増加します.
Fosfomycin トロメタミン 幅広い細菌殺菌剤 特に下尿道感染症
フォスフォマイシンは,ヒトおよび動物の用途のための幅広いスペクトル細菌殺菌剤で,E. coli,S. aureus,Serratia,Klebsiella,Citrobacter,Enterococcus,およびEnterobacterなどの成長を阻害します.フォスフォマイシン トロメタミンは,フォスフォン酸酸化物衍生物です.溶解性が水中に十分に増加し,口服投与が可能になったため,フォスフォマイシン塩の治療的有用性を拡大します.この化合物は,水に溶解性があり,非常に高温度で,白から薄白の粉末です.. メカニズム フォスフォマイシン・トロメタミンは,最初はストレプトマイセス sppの発酵から分離されたフォスフォマイシンの衍生物であり,50年以上人間医薬品および獣医学として使用されています.フォスフォマイシンは,細菌細胞壁生物合成経路の最初の酵素を無効化することができます.ヒト細胞にはこの標的部位がないので影響を受けません. 細菌の細胞壁にのみ作用します.この場合,この化合物は妊婦に使用できます.子供や高齢者 特徴 幅広いスペクトル抗生物質 フォスフォマイシンナトリウムは,グラム陽性およびグラム陰性細菌の幅広いスペクトル抗生物質である.例えば,大腸菌,黄色の腸菌,セラティア,クレブシエラ,シトロバクター,エンテロコック,エンテロバクターなど.特に急性囊炎の治療に適しています 迅速な消毒 口服後,フォスフォマイシントロメタミンは体内でフォスフォマイシンとトロメタミンに急速に分解されます. fosfomycin tromethamineは液体中に良好な分布と強烈な浸透があるようです. したがって,この薬は治療効果を増やすために体液や組織に広く分布することができます.トロメタミンは弱いオスモティック尿薬です尿をアルカリ化し,尿路刺激の症状を効果的に軽減します. 低毒性およびフォスフォマイシン トロメタミンの残留 フォスフォマイシンの生物利用可能性 トロメタミンの口服摂取量は,健康な成人の34%から41% 37% 断食中, 30% 食事後です.血清濃度は2〜2時間以内に最大に達しました.投与後5時間後,主に元の形で尿や便で48時間以内に排泄されます. 合成 フォスフォマイシントロメタミンの合成には,フォスフォマイシンナトリウムが中間剤として使用されます.特定の濃度トロメタミン硫酸溶液を調製し,その後それをドロップでフォスフォマイシンナトリウム水溶液に追加その後,塩酸硫酸固体をメタノールで沉着させ,フィルタートは低温でn-ブタノールで結晶化し,フォスフォマイシントロメタミンを得ます. フォスフォマイシン トロメタミン臨床的応用 敏感な細菌 (急性囊炎,急性発症慢性囊炎など) によって引き起こされる急性合併症のない下尿道感染症の治療に使用されます.急性尿道管症候群妊娠中の非特異性尿道炎,無症状の細菌尿手術中の尿路感染症や尿路診断手順による感染を予防するために使用されます.. 使用と投与量 成人: 治療コースごとに3gの活性成分を投与する単一投与. 臨床症状は通常治療後2〜3日後に消える. 手術による感染症の予防と尿路のケア: 投与量あたり活性成分6g手術前3時間,手術後24時間服用した最初の投与量. 予防策 fosfomycin tromethamineの主な症状は下痢と軟便,偶発的な発疹と吐き気で,薬の停止後に消失します. fosfomycin tromethamineが母乳に排出されるかどうかは不明ですが,乳児に Fosfomycin tromethamine が深刻な有害影響を与える可能性があるため,授乳中の女性に投与しないでください.. 12歳未満の子供におけるフォスフォマイシントロメタミンの有効性と安全性は,十分に設計された臨床検証がないためです.
バルオキサビル マルボキシル 新型メカニズムを持つ新型インフルエンザ薬
バルオキサビル・マルボキシルは,日本のシオノギ製薬社とスイスのロシェが開発した新しい抗インフルエンザ薬です. The drug was first approved for use in Japan in February 2018 and later by the FDA in October for the treatment of acute uncomplicated influenza in patients 12 years of age and older who have been symptomatic for no more than 48 hoursバルオクサビルマルボキシルは,カップ・エンドヌクレアース阻害剤で,インフルエンザウイルスの増殖を抑制する独特の作用メカニズムを持っています. メカニズム バルオキサビルマルボキシルは,体内に侵入し,抗インフルエンザウイルス活性を持つ有効物質バルオキサビルに水解される前薬です.バロクサビルは,インフルエンザキャップ・エンドヌクレアースの選択的阻害剤です.ウイルスの遺伝子転写と複製に必要な酵素で,ポリメラーゼ機能とインフルエンザウイルスmRNA複製を阻害します.インフルエンザAおよびBウイルス感染に対する治療効果があります.バロキサビルマルボキルはウイルス複製の酵素を抑制しますインフルエンザウイルスの感染は迅速に治療され,症状は軽減されます. 特徴 新しい抗ウイルスインフルエンザ薬 バロキサビルマルボキシルは 過去20年で 新しいメカニズムを持つ最初の抗インフルエンザウイルス薬ですバロクサビルマルボキシルは,インフルエンザウイルスのCAP-エンドヌクレアースを選択的に抑制します.この独特のメカニズムにより,バロキサビル・マルボキシルはインフルエンザウイルスに対してユニークな優位性を持っています. 抗インフルエンザウイルスの優れた活性 バルオキサビルマルボキシルは,インフルエンザAウイルス (IAV) とインフルエンザBウイルス (IBV) を含むインフルエンザに対する優れた抗ウイルス効果を持っています. A single dose of Baloxavir marboxil was shown to be superior to placebo in relieving influenza symptoms and superior to both oseltamivir and placebo drug in virologic outcomes (marked by decreased viral load). 高効果で長効薬 バロキサビルマルボキシルは前薬です. 口服では,ほとんどすべてのバロキサビルマルボキシルが活性成分バロキサビルに変換されます.tマックスバロキサビルの投与量はC についてマックス平均的な半減期は約80時間であるため,ほとんどの患者には1回投与のみが必要である.これらの要因により,バロクサビル・マルボキルは非常に効果的で長期作用の薬になります.. 概要 バルオキサビルマルボキシルの合成は主に2つの部分に分かれます.各部分で,主要な中間剤が別々に合成されます.中間剤A (1985607-83-7),7- ((ベンジロキシ) -3の合成では,4,12,12a-テトラヒドロ-1H-[1,4]オキサジン[3,4-c]ピリド[2,1-f][1,2,4]トリアジン-6,8-ダイオン (中間A-2,1370250-39-7) は,循環と還元反応によって中間Aを生成する. The coupling of the intermediate A and intermediate B was carried out under dehydration conditions of 1-propanephosphonic anhydride (T3P) and methanesulfonic acid at 70℃ to obtain protected Baloxavir N-2化合物N-2は,その後,PhBrとKの0.6等価と反応した.2CO3.その後,CHでLiClを用いてデベンジレーションを行った.3コントロール2最終段階では,バロクサビル酸は93%の出力でダミメチルセタミドに塩基メチル炭酸と反応してバロクサビルマルボキシルを形成しました. 使用と投与量 The Baloxavir Marboxil is used for the treatment of acute uncomplicated influenza in patients (adults and pediatric patients 5 years of age and older) who have been symptomatic for no more than 48 hoursバロクサビルマルボキルは,急性非合併性インフルエンザの治療のために,インフルエンザ症状の発症後48時間以内に,可能な限り早く単一用として服用する必要があります.特定の投与量は,患者の体重に応じて以下のように調整する必要があります.: 20kgから80kg未満: 40mg 少なくとも80kg:80mg 予防策 アナフィラキシー,血管腫,ニキビ,および多発性赤血症などの過敏性が発生したり疑われる可能性があります. 5歳未満の患者に抗薬症の発生率が増加 バロクサビル・マルボキルは,インフルエンザのような症状で始まり,またはインフルエンザの合併症として共存したり,または発生する深刻な細菌感染を予防することが示されていません.
メリークリスマスと繁栄の新年!
メリークリスマスと繁栄の新年!
セマグルチド は 2 型 糖尿病 の 患者 に 新しい 生活 を 始め ます
セマグルチドオゼンピク,ヴェゴヴィ,ライベルサスなどのブランド名があります.2型糖尿病そして慢性的な体重管理良質な水素性,低腎排泄,体内での半減期が長いため,週に1回注射によって血糖値を非常に簡単に制御する能力があります.セマグルチド低温の貯蔵と輸送が必要です. メカニズム セマグルチドヒトのGLP-1の94%の配列同調を持つグルカゴン型ペプチド-1 (GLP-1) レセプターアゴニストです. 血糖値を下げるインスリン生産を増加させます.セマグルチド胃の食欲を減らし 消化を遅らせることでセマグルチド体重をコントロールするために 食事の摂取を減らすこともできます 特徴 安全で安定した血糖値制御 セマグルチド血糖濃度に依存する効果があり, 胰腺のグルコースへの反応を増加させ,グルコース分泌を抑制します.この効果は同期的に減少します低血糖症のリスクが低下します. ユーザーフレンドリー 最大濃度セマグルチド投与後1〜3日. 静止状態の曝露は週1回投与の4〜5週間後に達成されました.セマグルチド2型糖尿病患者は週に1回の注射で良好な血糖コントロールを達成できます. 心血管および腎臓保護効果 複数の研究で示されているのはセマグルチド心血管疾患および脳卒中のリスクを著しく減らすことができます.セマグルチドタンパク質尿,尿酸,小丸性硬化症を減少させると報告されています. 慢性 的 な 体重 の 管理 セマグルチド胃での食欲を低下させ消化を遅らせることで,体重をコントロールするために食物を摂取を減らすこともできます.セマグルチドについて長期的体重コントロール. 合成 についてセマグルチドの合成主に2つの方法,発酵と化学合成を含んでいます. 発酵方法では,いくつかの細菌株が選択され,セマグルチド前駆物.前駆物 が 浄化 さ れ た 後,さらに 反応 を 経験 し て,前駆物 を 得るセマグルチド. 化学合成ではセマグルチド長いペプチド連鎖は,中間 1, 2, 3 および 4 の4 つの部分に分かれています.各中間は別々に合成され,最終的にセマグルチドに合成されます.中間1は側鎖を持っています合成する必要があります. セマグルチドの横鎖 セマグルチド 中間剤 1 セマグルチド 中間剤 2 セマグルチド 中間剤 3 セマグルチド int 4 使用と投与量 セマグルーチドの開始量は0. 25mg/週間でした. 4週間後,投与量を0. 5mg/週間に増加させ,少なくとも4週間保持してください.週に1回1mgに増加する可能性があります.血糖値の制御をさらに改善するために,週1mg以上の投与は推奨されません. 予防策 セマグルチドの臨床試験では,吐き気 (非常に頻繁),下痢 (非常に頻繁),嘔吐 (頻繁) を含む胃腸疾患が報告されました.これらの副作用は軽度で 期間が短いものです. セマグルチドは,型1糖尿病患者や糖尿病性ケトアシドーシスの治療に使用してはならない.この薬はインスリン代用ではありません. セマグルチドは IV グレードの収縮性心不全患者には推奨されません.
優れた治療効果を持つグラム陽性細菌とグラム陰性細菌の幅広いスペクトル抗生物質である ソーディアムフォスフォマイシン
塩酸フォスフォマイシン室温で白か薄白の粉末のように見える化合物で,水や水溶液に溶ける. メカニズム 塩酸フォスフォマイシンマクロリド抗生物質の一種であるフォスフォマイシンの誘導体です.ヒト薬と獣医薬として50年以上使用されていますFosfomycin Sodiumは,細菌細胞壁合成酵素の競争性阻害剤です.細菌細胞壁の最初の合成反応を阻害し,関連物質の利用を阻害する. 特徴 ■幅広いスペクトル抗生物質 塩酸フォスフォマイシンGram陽性および Gram陰性細菌,例えばE. coli,S. aureus,Serratia,Klebsiella,Citrobacter,Enterococcus,およびEnterobacterなどに対する幅広いスペクトル抗生物質です.呼吸器感染症の治療に使用されています.尿道,腸道,生殖器系など ■迅速な消毒 低分子量と高水素性の特徴を有するF についてオスフォマイシン ナトリウムこの薬は体液や組織に広く分布し 治療効果を高めます菌根菌は,フォスフォマイシンナトリウムに曝された1時間後に殺されました (12.5μg/ml) で,4〜6時間以内に死亡した.Pseudomonas aeruginosaとStaphylococcus aureusも4〜8時間で死亡した. ■低毒性および残留 塩酸フォスフォマイシン身体に刺激がほとんどなく,急性毒性や副作用はありません.単一投与は,腎臓への負担が増加することなく,筋肉と臓器が残留基準に達するために18-72時間後に腎臓によって排出されます.. ■広範な使用 F についてオスフォマイシン ナトリウム規制の制約なしでは あらゆる国で 人や家畜に 広く使用されています 合成 フォスフォマイシン ナトリウム の 合成開始するフォスフォマイシンフェニレチラミン塩基フォスフォマイシン (PH 9.0-10.5) は,フォスフォマイシンフェニレチラミンとNaOHまたはMeONaの反応によって得られました.基本原油生産はアセトンで再結晶し,中性ファスフォマイシンフェニレチラミンを得ます.. 臨床的応用 塩酸フォスフォマイシンStaphylococcus aureus,Escherichia coli,Proteus,Shigellaなどによって引き起こされる感染症の治療に使用されています.通常は,不複雑な尿路感染症の治療およびプラチナを含む抗腫瘍薬の腎毒性およびオト毒性を減らすために使用されます.また,Klebsiella pneumoniaeの感受性試験およびフォスフォマイシントロメタミンに対するインビトロ感受性試験手順の研究に使用されます. 使用と投与量 ■ヒト用 フォスフォマイシンナトリウム IV.drop: 滅菌した水に溶け,その後,注射用注射のための5%グルコース注射またはナトリウム塩化物注射のために250-500mlに稀釋します. 大人:4〜12g/日 2〜3回 子供: 1kg/日あたり0.1-0.3回 ■フォスフォマイシンナトリウムオンVエテリナリー 飲料水:水で5〜10g/100kg,3日間毎日2回 混合飼料: 飼料で10〜15g/100kg,3日間毎日2回 併用療法 腸内感染症:β-ラクタム,アミノグリコシドと併用呼吸道および肺感染症:マクロリド,β-ラクタムと併用ステーフ菌感染症: エリトロマイシン,リファンピンと併用急性呼吸器感染症, сепсис,腹膜炎など: 投与量を増加させ,β-ラクタムまたはアミノグリコシドと併用します. 予防策 軽度の胃腸反応を引き起こす可能性があります.Fosfomycin Sodiumの副作用例えば,吐き気,不食欲,上胃不快感,散らばる便,軽度の下痢など,通常は連続投与に影響しません. 高用量および急滴注射では時々フレビチスが報告されるので,滴注射速度は制御されるべきです. 高用量治療では肝臓機能を監視する必要があります. 獣医薬として使用する場合,豚,鶏,魚に用いられる 塩酸フォスフォマイシン他の動物に対する治療は,獣医の指導のもとで行うべきです.
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アット 新年の始まり,すべてが新しくなります. この新年の機会に,私たちは,私たちの顧客に心から感謝しています. 新しい年に,私たちの会社はより良いサービスを提供するために より努力するでしょう. 私たちの春祭の休日の取り決めは以下のとおりです. 2024年2月9日から2024年2月18日まで.休日によって引き起こされる不便を理解できると希望します特別の人員に メッセージの返信を依頼して プロジェクトを 正常に進めます 皆さんに中国新年のおめでとうと 家族の幸せを祈ります
ティカグレロール: 世界初の逆転性組み合わせ 口服用P2Y12アデノシン二酸化受容体対抗剤
新型血小板結合阻害剤であるティカグレロールは,世界初の可逆の併用経口投与P2Y12アデノシン二酸化受容体対抗剤です.急性冠動脈症候群の患者で心臓血管死亡と心臓発作を減らすために使用されます.ティカグレロールは,低温の貯蔵と輸送が必要であるため,白色から薄白色の粉末で,ヒグロスコピーです. メカニズム ティカグレロールは,メタボリック活性化を必要としない血管滑らかな筋肉細胞 (VSMC) の2つのプリン受容体サブタイプP2Y12に逆転的に作用します.アデノシンディフォスファートによって誘発された血小板の集積に有意な抑制作用があります.投与を中止すると,血小板機能が迅速に回復します. 特徴 迅速に作用する 約2. 5時間後,ティカグレロールは迅速に循環中の代謝物 AR-C124910XX に変換されます.ティカグレロールの生物利用率は約36%でした.. 強力な薬 大変な出血が増加せず,12ヶ月間のチカグレロール治療は,クロピドグレールと比較して心臓血管死亡リスクを21%大幅に減少させた.ティカグレロールは既にヨーロッパで 心血管疾患の治療に推奨される最初の薬です. 血小板機能はすぐに回復した ティカグレロールと血小板P2Y12 ADP受容体との相互作用は,形状変化や信号伝達なしに逆転可能である.薬の停止後に血液中の血小板機能が急速に回復します. 合成 ティカグレロールは主に5つの環,チオエーテルピリミジン,および3つの環から成る3つの主要な断片から構成されています.現在,様々な合成経路が報告されています.合成過程でキラルセンターの構築がないということです6つのキラルセンターはすべて出発材料によって導入されます. この合成経路では,出資材料S1とS2が結合され,その後,リングはナトリウムナトリートと乙酸の条件下でダイアゾス化され,その後出資材料S3と結合された.やっと, ティカグレロールの最終製品は,フォークン保護を取り除くことで得られました. 使用と投与量 この薬は食事前または後に服用できます. 初期投与量は180 mgの1回投与で,その後は1日2回90 mgでした. アスピリンの初期充電投与後,アスピリンは1日1回75〜100mgの投与量で維持されました. クロピドグレルの充電用量を既に受けたACS患者では,ティカグレロル投与を開始できます. 治療を中止する臨床的兆候がない限り,最大12ヶ月間投与できます. 予防策 最も頻繁に報告された副作用は,ティカグレロールを投与された患者で呼吸不全,大傷,エピスタキシーでした. クロピドグレールを投与した患者よりも頻繁に発生しました.アスピリンと併用されたチカグレロールを投与している急性冠動脈症候群の患者したがって,出血リスクの増加と動脈栓動症の予防の利点をバランスする必要があります.ティカグレロール錠剤の投与中断は避ける必要があります.ティカグレロールの投与を一時的に中止する必要がある場合は,すぐに治療を再開する必要があります. ティカグレロールの投与を中止すると,心筋梗塞,血栓症,死亡のリスクさえも増加します.
Fosfomycin トロメタミン 幅広い細菌殺菌剤 特に下尿道感染症
フォスフォマイシンは,ヒトおよび動物の用途のための幅広いスペクトル細菌殺菌剤で,E. coli,S. aureus,Serratia,Klebsiella,Citrobacter,Enterococcus,およびEnterobacterなどの成長を阻害します.フォスフォマイシン トロメタミンは,フォスフォン酸酸化物衍生物です.溶解性が水中に十分に増加し,口服投与が可能になったため,フォスフォマイシン塩の治療的有用性を拡大します.この化合物は,水に溶解性があり,非常に高温度で,白から薄白の粉末です.. メカニズム フォスフォマイシン・トロメタミンは,最初はストレプトマイセス sppの発酵から分離されたフォスフォマイシンの衍生物であり,50年以上人間医薬品および獣医学として使用されています.フォスフォマイシンは,細菌細胞壁生物合成経路の最初の酵素を無効化することができます.ヒト細胞にはこの標的部位がないので影響を受けません. 細菌の細胞壁にのみ作用します.この場合,この化合物は妊婦に使用できます.子供や高齢者 特徴 幅広いスペクトル抗生物質 フォスフォマイシンナトリウムは,グラム陽性およびグラム陰性細菌の幅広いスペクトル抗生物質である.例えば,大腸菌,黄色の腸菌,セラティア,クレブシエラ,シトロバクター,エンテロコック,エンテロバクターなど.特に急性囊炎の治療に適しています 迅速な消毒 口服後,フォスフォマイシントロメタミンは体内でフォスフォマイシンとトロメタミンに急速に分解されます. fosfomycin tromethamineは液体中に良好な分布と強烈な浸透があるようです. したがって,この薬は治療効果を増やすために体液や組織に広く分布することができます.トロメタミンは弱いオスモティック尿薬です尿をアルカリ化し,尿路刺激の症状を効果的に軽減します. 低毒性およびフォスフォマイシン トロメタミンの残留 フォスフォマイシンの生物利用可能性 トロメタミンの口服摂取量は,健康な成人の34%から41% 37% 断食中, 30% 食事後です.血清濃度は2〜2時間以内に最大に達しました.投与後5時間後,主に元の形で尿や便で48時間以内に排泄されます. 合成 フォスフォマイシントロメタミンの合成には,フォスフォマイシンナトリウムが中間剤として使用されます.特定の濃度トロメタミン硫酸溶液を調製し,その後それをドロップでフォスフォマイシンナトリウム水溶液に追加その後,塩酸硫酸固体をメタノールで沉着させ,フィルタートは低温でn-ブタノールで結晶化し,フォスフォマイシントロメタミンを得ます. フォスフォマイシン トロメタミン臨床的応用 敏感な細菌 (急性囊炎,急性発症慢性囊炎など) によって引き起こされる急性合併症のない下尿道感染症の治療に使用されます.急性尿道管症候群妊娠中の非特異性尿道炎,無症状の細菌尿手術中の尿路感染症や尿路診断手順による感染を予防するために使用されます.. 使用と投与量 成人: 治療コースごとに3gの活性成分を投与する単一投与. 臨床症状は通常治療後2〜3日後に消える. 手術による感染症の予防と尿路のケア: 投与量あたり活性成分6g手術前3時間,手術後24時間服用した最初の投与量. 予防策 fosfomycin tromethamineの主な症状は下痢と軟便,偶発的な発疹と吐き気で,薬の停止後に消失します. fosfomycin tromethamineが母乳に排出されるかどうかは不明ですが,乳児に Fosfomycin tromethamine が深刻な有害影響を与える可能性があるため,授乳中の女性に投与しないでください.. 12歳未満の子供におけるフォスフォマイシントロメタミンの有効性と安全性は,十分に設計された臨床検証がないためです.
バルオキサビル マルボキシル 新型メカニズムを持つ新型インフルエンザ薬
バルオキサビル・マルボキシルは,日本のシオノギ製薬社とスイスのロシェが開発した新しい抗インフルエンザ薬です. The drug was first approved for use in Japan in February 2018 and later by the FDA in October for the treatment of acute uncomplicated influenza in patients 12 years of age and older who have been symptomatic for no more than 48 hoursバルオクサビルマルボキシルは,カップ・エンドヌクレアース阻害剤で,インフルエンザウイルスの増殖を抑制する独特の作用メカニズムを持っています. メカニズム バルオキサビルマルボキシルは,体内に侵入し,抗インフルエンザウイルス活性を持つ有効物質バルオキサビルに水解される前薬です.バロクサビルは,インフルエンザキャップ・エンドヌクレアースの選択的阻害剤です.ウイルスの遺伝子転写と複製に必要な酵素で,ポリメラーゼ機能とインフルエンザウイルスmRNA複製を阻害します.インフルエンザAおよびBウイルス感染に対する治療効果があります.バロキサビルマルボキルはウイルス複製の酵素を抑制しますインフルエンザウイルスの感染は迅速に治療され,症状は軽減されます. 特徴 新しい抗ウイルスインフルエンザ薬 バロキサビルマルボキシルは 過去20年で 新しいメカニズムを持つ最初の抗インフルエンザウイルス薬ですバロクサビルマルボキシルは,インフルエンザウイルスのCAP-エンドヌクレアースを選択的に抑制します.この独特のメカニズムにより,バロキサビル・マルボキシルはインフルエンザウイルスに対してユニークな優位性を持っています. 抗インフルエンザウイルスの優れた活性 バルオキサビルマルボキシルは,インフルエンザAウイルス (IAV) とインフルエンザBウイルス (IBV) を含むインフルエンザに対する優れた抗ウイルス効果を持っています. A single dose of Baloxavir marboxil was shown to be superior to placebo in relieving influenza symptoms and superior to both oseltamivir and placebo drug in virologic outcomes (marked by decreased viral load). 高効果で長効薬 バロキサビルマルボキシルは前薬です. 口服では,ほとんどすべてのバロキサビルマルボキシルが活性成分バロキサビルに変換されます.tマックスバロキサビルの投与量はC についてマックス平均的な半減期は約80時間であるため,ほとんどの患者には1回投与のみが必要である.これらの要因により,バロクサビル・マルボキルは非常に効果的で長期作用の薬になります.. 概要 バルオキサビルマルボキシルの合成は主に2つの部分に分かれます.各部分で,主要な中間剤が別々に合成されます.中間剤A (1985607-83-7),7- ((ベンジロキシ) -3の合成では,4,12,12a-テトラヒドロ-1H-[1,4]オキサジン[3,4-c]ピリド[2,1-f][1,2,4]トリアジン-6,8-ダイオン (中間A-2,1370250-39-7) は,循環と還元反応によって中間Aを生成する. The coupling of the intermediate A and intermediate B was carried out under dehydration conditions of 1-propanephosphonic anhydride (T3P) and methanesulfonic acid at 70℃ to obtain protected Baloxavir N-2化合物N-2は,その後,PhBrとKの0.6等価と反応した.2CO3.その後,CHでLiClを用いてデベンジレーションを行った.3コントロール2最終段階では,バロクサビル酸は93%の出力でダミメチルセタミドに塩基メチル炭酸と反応してバロクサビルマルボキシルを形成しました. 使用と投与量 The Baloxavir Marboxil is used for the treatment of acute uncomplicated influenza in patients (adults and pediatric patients 5 years of age and older) who have been symptomatic for no more than 48 hoursバロクサビルマルボキルは,急性非合併性インフルエンザの治療のために,インフルエンザ症状の発症後48時間以内に,可能な限り早く単一用として服用する必要があります.特定の投与量は,患者の体重に応じて以下のように調整する必要があります.: 20kgから80kg未満: 40mg 少なくとも80kg:80mg 予防策 アナフィラキシー,血管腫,ニキビ,および多発性赤血症などの過敏性が発生したり疑われる可能性があります. 5歳未満の患者に抗薬症の発生率が増加 バロクサビル・マルボキルは,インフルエンザのような症状で始まり,またはインフルエンザの合併症として共存したり,または発生する深刻な細菌感染を予防することが示されていません.
メリークリスマスと繁栄の新年!
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セマグルチド は 2 型 糖尿病 の 患者 に 新しい 生活 を 始め ます
セマグルチドオゼンピク,ヴェゴヴィ,ライベルサスなどのブランド名があります.2型糖尿病そして慢性的な体重管理良質な水素性,低腎排泄,体内での半減期が長いため,週に1回注射によって血糖値を非常に簡単に制御する能力があります.セマグルチド低温の貯蔵と輸送が必要です. メカニズム セマグルチドヒトのGLP-1の94%の配列同調を持つグルカゴン型ペプチド-1 (GLP-1) レセプターアゴニストです. 血糖値を下げるインスリン生産を増加させます.セマグルチド胃の食欲を減らし 消化を遅らせることでセマグルチド体重をコントロールするために 食事の摂取を減らすこともできます 特徴 安全で安定した血糖値制御 セマグルチド血糖濃度に依存する効果があり, 胰腺のグルコースへの反応を増加させ,グルコース分泌を抑制します.この効果は同期的に減少します低血糖症のリスクが低下します. ユーザーフレンドリー 最大濃度セマグルチド投与後1〜3日. 静止状態の曝露は週1回投与の4〜5週間後に達成されました.セマグルチド2型糖尿病患者は週に1回の注射で良好な血糖コントロールを達成できます. 心血管および腎臓保護効果 複数の研究で示されているのはセマグルチド心血管疾患および脳卒中のリスクを著しく減らすことができます.セマグルチドタンパク質尿,尿酸,小丸性硬化症を減少させると報告されています. 慢性 的 な 体重 の 管理 セマグルチド胃での食欲を低下させ消化を遅らせることで,体重をコントロールするために食物を摂取を減らすこともできます.セマグルチドについて長期的体重コントロール. 合成 についてセマグルチドの合成主に2つの方法,発酵と化学合成を含んでいます. 発酵方法では,いくつかの細菌株が選択され,セマグルチド前駆物.前駆物 が 浄化 さ れ た 後,さらに 反応 を 経験 し て,前駆物 を 得るセマグルチド. 化学合成ではセマグルチド長いペプチド連鎖は,中間 1, 2, 3 および 4 の4 つの部分に分かれています.各中間は別々に合成され,最終的にセマグルチドに合成されます.中間1は側鎖を持っています合成する必要があります. セマグルチドの横鎖 セマグルチド 中間剤 1 セマグルチド 中間剤 2 セマグルチド 中間剤 3 セマグルチド int 4 使用と投与量 セマグルーチドの開始量は0. 25mg/週間でした. 4週間後,投与量を0. 5mg/週間に増加させ,少なくとも4週間保持してください.週に1回1mgに増加する可能性があります.血糖値の制御をさらに改善するために,週1mg以上の投与は推奨されません. 予防策 セマグルチドの臨床試験では,吐き気 (非常に頻繁),下痢 (非常に頻繁),嘔吐 (頻繁) を含む胃腸疾患が報告されました.これらの副作用は軽度で 期間が短いものです. セマグルチドは,型1糖尿病患者や糖尿病性ケトアシドーシスの治療に使用してはならない.この薬はインスリン代用ではありません. セマグルチドは IV グレードの収縮性心不全患者には推奨されません.
優れた治療効果を持つグラム陽性細菌とグラム陰性細菌の幅広いスペクトル抗生物質である ソーディアムフォスフォマイシン
塩酸フォスフォマイシン室温で白か薄白の粉末のように見える化合物で,水や水溶液に溶ける. メカニズム 塩酸フォスフォマイシンマクロリド抗生物質の一種であるフォスフォマイシンの誘導体です.ヒト薬と獣医薬として50年以上使用されていますFosfomycin Sodiumは,細菌細胞壁合成酵素の競争性阻害剤です.細菌細胞壁の最初の合成反応を阻害し,関連物質の利用を阻害する. 特徴 ■幅広いスペクトル抗生物質 塩酸フォスフォマイシンGram陽性および Gram陰性細菌,例えばE. coli,S. aureus,Serratia,Klebsiella,Citrobacter,Enterococcus,およびEnterobacterなどに対する幅広いスペクトル抗生物質です.呼吸器感染症の治療に使用されています.尿道,腸道,生殖器系など ■迅速な消毒 低分子量と高水素性の特徴を有するF についてオスフォマイシン ナトリウムこの薬は体液や組織に広く分布し 治療効果を高めます菌根菌は,フォスフォマイシンナトリウムに曝された1時間後に殺されました (12.5μg/ml) で,4〜6時間以内に死亡した.Pseudomonas aeruginosaとStaphylococcus aureusも4〜8時間で死亡した. ■低毒性および残留 塩酸フォスフォマイシン身体に刺激がほとんどなく,急性毒性や副作用はありません.単一投与は,腎臓への負担が増加することなく,筋肉と臓器が残留基準に達するために18-72時間後に腎臓によって排出されます.. ■広範な使用 F についてオスフォマイシン ナトリウム規制の制約なしでは あらゆる国で 人や家畜に 広く使用されています 合成 フォスフォマイシン ナトリウム の 合成開始するフォスフォマイシンフェニレチラミン塩基フォスフォマイシン (PH 9.0-10.5) は,フォスフォマイシンフェニレチラミンとNaOHまたはMeONaの反応によって得られました.基本原油生産はアセトンで再結晶し,中性ファスフォマイシンフェニレチラミンを得ます.. 臨床的応用 塩酸フォスフォマイシンStaphylococcus aureus,Escherichia coli,Proteus,Shigellaなどによって引き起こされる感染症の治療に使用されています.通常は,不複雑な尿路感染症の治療およびプラチナを含む抗腫瘍薬の腎毒性およびオト毒性を減らすために使用されます.また,Klebsiella pneumoniaeの感受性試験およびフォスフォマイシントロメタミンに対するインビトロ感受性試験手順の研究に使用されます. 使用と投与量 ■ヒト用 フォスフォマイシンナトリウム IV.drop: 滅菌した水に溶け,その後,注射用注射のための5%グルコース注射またはナトリウム塩化物注射のために250-500mlに稀釋します. 大人:4〜12g/日 2〜3回 子供: 1kg/日あたり0.1-0.3回 ■フォスフォマイシンナトリウムオンVエテリナリー 飲料水:水で5〜10g/100kg,3日間毎日2回 混合飼料: 飼料で10〜15g/100kg,3日間毎日2回 併用療法 腸内感染症:β-ラクタム,アミノグリコシドと併用呼吸道および肺感染症:マクロリド,β-ラクタムと併用ステーフ菌感染症: エリトロマイシン,リファンピンと併用急性呼吸器感染症, сепсис,腹膜炎など: 投与量を増加させ,β-ラクタムまたはアミノグリコシドと併用します. 予防策 軽度の胃腸反応を引き起こす可能性があります.Fosfomycin Sodiumの副作用例えば,吐き気,不食欲,上胃不快感,散らばる便,軽度の下痢など,通常は連続投与に影響しません. 高用量および急滴注射では時々フレビチスが報告されるので,滴注射速度は制御されるべきです. 高用量治療では肝臓機能を監視する必要があります. 獣医薬として使用する場合,豚,鶏,魚に用いられる 塩酸フォスフォマイシン他の動物に対する治療は,獣医の指導のもとで行うべきです.
