経口セマグルチドへのステップストーン

サルカプロゼートナトリウム (SNAC) は,サルカプロゼートのナトリウム塩形態である.これは胃腸疾患の治療に使用される.特に二酸化炭素・リン酸化合物のマラブソプションによる胃腸疾患SNACはまた,胃腸内皮質細胞に薬物の吸収を促進し,例えばセマグルーチドのような口服ペプチド薬物の吸収に障害を効果的に克服することができます.

口服用ペプチドの腸内吸収は,胃腸管の生理学的影響により困難です.摂取したペプチドやタンパク質は,PH感受性プロテアゼによってアミノ酸に分解される.炭水化物や脂質の大きな分子は小分子に分解され,腸内吸収を促進する.腸内 皮質 は,細菌 を 認識 し,吸収 する 機能 を 持つ複雑な細胞や粘液の壁が形成され 異物や有害物質の侵入を制限します外生性ペプチドやタンパク質薬が腸内皮質に浸透して血流に入ることを制限しますこの場合,SNACとその関連化合物は,この問題に対処するためにパルメーション強化剤として使用されます.

SNAC が活性薬剤成分 (API) の吸収を促進するメカニズムはまだ完全に理解されていません.SNAC が胃腸表皮細胞の膜透通性を改善すると一般的に考えられ,膜の混乱と関連している可能性があります.また,非共性結合結合によるAPIへの結合により,水害性の作用を増加させることで,細胞間透過性を改善する可能性があります.

セマグルチド錠剤の成功は,SNACと併用された調製に依存します.

• SNACはセマグルチドの単体体性を促進し,より透透性性を高めます.セマグルチド分子の場合,ほとんどのセマグルチドは胃内のオリゴマーの形で存在します.SNAC は溶けた錠剤を含む溶液の極度の変化を引き起こしましたオリゴメリゼーションに必要な水害性の相互作用を弱体化する.
• SNACは脂質性なので 胃上皮細胞膜に効率的に挿入され コレステロール・フォスフォリピッドとタンパク質の固有の整合性を変化させます細胞膜の流動性に影響を与えるSNACは胃上皮細胞によるセマグルチドの細胞内吸収を増加させることが確認され,SNACはセマグルチドの細胞間輸送を促進するという考えを支持した.
• SNACは胃内のセマグルーチド分子周辺のローカルpH値を効果的に上昇させ,ペプシンによるペプチドの分解を防ぐことができます.細胞膜の表面の濃度グラデーションによって血液に吸収されます..

SNACの使用は,口服セマグルチド錠剤では非常に重要です.FarmaSino は,セマグルーチド API* とともに高純度,高品質の SNAC を提供することができ,中間剤にはセマグルーチドに関連する断片が含まれます.詳細については,以下のリンクを参照してください.